线粒体靶向的两种五环三萜衍生物的合成与选择性抗肿瘤活性研究

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白桦醇(Betulin,BN)和白桦酸(Betulinic acid,BA)是植物中常见的两种五环三萜,具有广泛的药理活性,特别是抗肿瘤活性。目前有研究对这两种化合物的结构进行了改造,增加了它们的抗肿瘤活性。但是水溶性差、生物利用度低,选择性差等依然是其应用于临床需要解决的问题。对肿瘤细胞的深入研究表明,程序性凋亡系统发生障碍是其可以无限复制而逃避自然凋亡的主要原因,而线粒体在细胞的凋亡中发挥着重要的作用。与正常细胞相比,肿瘤细胞线粒体的结构和功能都发生了不同程度的变化,其中之一就是线粒体膜电位明显
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