光动力治疗（PDT）作为一种新型治疗癌症的方法已经受到了广泛的关注和研究,它利用光敏剂（PSs）在特定光照下产生的活性氧（ROS）使细胞凋亡或坏死。将PSs封装到水溶性纳米颗粒中是提升PSs生物相容性和肿瘤靶向性的最合适策略之一。然而对于传统PSs,由于其具有平面π共轭结构,在封装成纳米颗粒时会因为聚集产生强烈的π-π堆积,进而引发聚集导致发光猝灭（ACQ）效应,限制了其PDT性能效果。聚集诱导发光（AIE）是与ACQ完全相反的现象。AIE分子在单分子状态下表现出可忽略或微弱的发射,但在聚集态或固态下表现出很大程度增强的发射,为PDT的发展提供了新的方向。人们对AIE纳米颗粒的设计开发主要集中在两方面:AIE PSs的分子结构设计与纳米颗粒封装基质的调控,但是对于已报道的AIE纳米颗粒而言,它们的尺寸大小从几十到几百纳米不一,难以系统评价它们的性能,并且它们颗粒内部的堆积方式均为无定形态。因此,若能对AIE纳米颗粒的尺寸大小进行优化并实现对纳米颗粒内部AIE PSs的堆积方式的有效控制,将为AIE纳米颗粒的开发提供了新的策略和方向。因此,本论文开展了以下研究:在本论文的第二章工作中,为了实现纳米颗粒的尺寸调控,我们提出了一种简单而普适性制备纳米颗粒的策略:通过改变THF和水的体积比例、投料比（DSPE-PEG/AIE）以及THF的挥发方式来实现在＜10 nm到100 nm以上不同尺寸的纳米颗粒。光物理和光敏效果表征结果说明随着尺寸的增加,ACQ纳米颗粒的荧光效率和ROS产生效率逐渐减小;AIE纳米颗粒的荧光逐渐增强,而ROS产生效率呈现先增后减的趋势,在35-45 nm处达到最大值。这些发现不仅体现了AIE PSs在光化学纳米颗粒工程中的优势,还提供了高效PDT的最佳尺寸范围（35-45 nm）。随后AIE纳米颗粒进一步用细胞穿透肽（Tat）修饰,以评估其在细胞内的光动力杀伤性能。结果表明45 nm的AIE纳米颗粒显示出最高的细胞摄取量、ROS产生以及光动力杀伤效果。此外,在三维多细胞球体实验中,45 nm的AIE纳米颗粒也显示出最佳的穿透深度和最佳的光动力细胞杀伤效果。在本论文的第三章工作中,在第二章最合适尺寸35-45 nm的AIE纳米颗粒基础上,我们提出了一种超声诱导晶种结晶的制备AIE晶体纳米颗粒的方法:在连续超声下将包含AIE PSs和封装基质的THF溶液加到水后添加AIE PSs的晶体作为晶种,再添加适量THF后继续超声一段时间,在挥发THF后得到AIE晶体纳米颗粒。光物理和光敏性质表征结果显示,AIE晶体纳米颗粒具有更强的荧光和ROS产生效率,说明结晶是提升AIE纳米颗粒光敏效果的有效策略。随后的细胞实验进一步证明AIE晶体纳米颗粒相比于无定形纳米颗粒具有更强的细胞内摄取荧光和ROS产生效率以及光动力消融癌细胞性能。但目前研究缺少进一步的动物小鼠体内PDT效果研究和评估,这是后续需要改进的地方。