【摘 要】
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背景:紫杉醇是90年代起在临床上广为应用的一种抗癌新型药物,被用作治疗乳腺癌、卵巢癌等妇科癌症,并在其它多种癌症中广泛应用。但是肿瘤细胞对多种化疗药物产生交叉耐药已经成为化疗成功的障碍。肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)是肿瘤化疗失败的常见原因,虽然已有研究揭示了一些肿瘤MDR机制,但目前仍然不能完全解释MDR现象。目的:建立一步法合成生物素化紫杉醇的方法,寻找人
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背景:紫杉醇是90年代起在临床上广为应用的一种抗癌新型药物,被用作治疗乳腺癌、卵巢癌等妇科癌症,并在其它多种癌症中广泛应用。但是肿瘤细胞对多种化疗药物产生交叉耐药已经成为化疗成功的障碍。肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)是肿瘤化疗失败的常见原因,虽然已有研究揭示了一些肿瘤MDR机制,但目前仍然不能完全解释MDR现象。目的:建立一步法合成生物素化紫杉醇的方法,寻找人乳腺癌紫杉醇耐药细胞株(MCF-7/Txl)与野生株差异
其他文献
目的首次以曲酸二棕榈酸酯为模型药物,偶氮苯-N-琥珀酰壳聚糖聚合物和偶氮苯-壳聚糖聚合物为主要光敏感性智能载体,研究曲酸二棕榈酸酯光敏感性水凝胶智能给药系统。方法采用离子胶凝化法分别制备曲酸二棕榈酸酯偶氮苯-N-琥珀酰壳聚糖凝胶小球和曲酸二棕榈酸酯偶氮苯-壳聚糖凝胶小球,并优化其制备工艺;通过电镜扫描法观察优选凝胶小球的表面形态,并用红外光谱法对其进行结构表征;同时对凝胶小球的包封率、载药量、溶胀
目的探讨蛋氨酸负荷对去卵巢大鼠主动脉病变的影响及雌激素、叶酸、N-乙酰半胱氨酸的干预作用及其机制,为防治动脉粥样硬化提供新思路。方法将48只健康4月龄雌性SD大鼠随机分为6组,每组八只:(1)假手术组(SHAM组)、(2)去卵巢组(OVX组)、(3)蛋氨酸组(去卵巢+蛋氨酸1g.kg~(-1).d~(-1),MET组)、(4)雌激素治疗组(去卵巢+蛋氨酸+17β-雌二醇0.1mg.kg~(-1).
与氯离子通道偶联的γ-氨基丁酸受体兴奋,能够抑制癫痫患者大脑局部病灶神经元的过度兴奋和高频放电向周围神经元的扩散,但γ-氨基丁酸在生理P H条件下离子化,不宜直接作为抗癫痫药使用。本文以2-乙酰氧基苯甲酰基为载体,设计了11个未见文献报道的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯衍生物。以p-TsOH为催化剂,甲苯为夹带剂,将γ-氨基丁酸和相应的醇反应制成γ-氨基丁酸酯对甲基苯磺酸盐;然后以TEA为缚
喹唑啉类化合物是近年来备受研究人员关注的一类杂环化合物,且被发现其对NF-κB信号通路有抑制作用。在第一部分工作中,通过文献调研选取了一系列喹唑啉衍生物,这类化合物已被证明对NF-κB的活化有抑制作用,因此,基于这类化合物是以NF-κB为靶点发挥作用,实验中采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对该系列化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,建立了
目前,98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统(central nervous system,CNS)疾病的药物无法穿透血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)。BBB通透性和酶降解稳定性是发展天然活性肽成为临床药物必须克服的两大主要问题。内吗啡肽-1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2,EM-1)和内吗啡肽-2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2,EM-2)是两个潜在的
第一章(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12引起的双向作用和其6位取代类似物在体内的痛敏活性研究目的:以鞘内给药的方式研究(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12在脊髓水平上对痛觉的调节作用;用非天然氨基酸取代Tyr~6得到类似物,根据活性比较,判断(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12的活性结构特征以及得到优化的类似物。为研究Mrg受体的功能以及(Tyr~6)-γ2-MSH-6-12的构效关系提供
目的:研究endokininA/B(EKA/B,endokininA和endokininB的羧基端相同的十肽)和endokininC/D(EKC/D,endokininC和endokininD的羧基端相同的十二肽)在脊髓上水平对小鼠痛觉以及内吗啡肽-1(EM-1)的镇痛的调节作用以及机制。方法:EKA/B、EKC/D、EM-1通过固相肽合成法合成,然后通过高效液相层析纯化。EKA/B、EKC/D、
首次以卡维地洛为主药,壳聚糖及其衍生物N-琥珀酰壳聚糖和海藻酸钠为主要智能载体,采用离子胶凝化法分别制备了卡维地洛pH敏感性壳聚糖-海藻酸钙凝胶小球和卡维地洛N-琥珀酰壳聚糖-海藻酸钙凝胶小球,并通过单因素试验和正交试验优选了水凝胶制备工艺。利用电子显微镜扫描方法观察了水凝胶小球表面形态,并用红外光谱对其结构进行了表征。依据水凝胶特性,考察了两种水凝胶在体外不同介质中的溶胀度和释放性能,并阐明了其
通过对杭州九源基因生物工程有限公司开发出的分子量为39kDa的聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)在大鼠和猕猴体内的药代动力学及体外药效学研究,为PEG-rhG-CSF药代动力学及体外药效学提供客观准确的评价,也为其临床研究给药方案的设计和优化提供有力的理论依据。本试验采用了放射性同位素~(125)I标记法结合TCA沉淀法以及凝胶高效液相色谱法(SHPLC)研究PEG-rh
辅酶A是生物体内酰基转移酶的辅酶,临床上用于治疗白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热等。辅酶A现行质量标准收载于卫生部药品标准二部第六册生化药品标准第一分册,国外标准均未收载。本文根据新药注册的要求,参考现行辅酶A质量标准以及辅酶A分子结构和生产工艺的特点,建立了辅酶A有关物质、溶剂残留、金属离子和含量的测定方法。1、有关物质:采用梯度洗脱高效液相色谱法检查有关物质。色谱柱为C_(18