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Fascaplysin是从斐济海绵(Fascaplysinopsis sp.)中分离出的一种吲哚类生物碱,具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌和抗病毒等广泛的生物学活性,能够特异性抑制肿瘤治疗靶点CDK4/cyclin D1。然而fascaplysin平面结构嵌入DNA致较高细胞毒性,是肿瘤化疗毒性的主要根源。本论文基于fascaplysin结构,通过开环和生物电子等排体等设计、合成了β-咔啉、吲哚-3-羧酸和吲哚-2-羧酸等3类21个相关衍生物,在保留其与CDK4蛋白特异性结合的氢键位点的前提下,消除了能与DNA嵌合的能力,以期获得非平面结构、低化疗毒性的CDK4特异性抑制剂。其化学结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS和元素分析等确证。选用A549、NCI-H226、MCF、LS174T和HeLa等5种肿瘤细胞株,以fascaplyisn为阳性对照药,MTT法进行体外抗肿瘤活性筛选试验。结果β-咔啉和吲哚-3-羧酸二类化合物对肿瘤增殖均有明显抑制作用,且IC50都是微摩尔级;而吲哚-2-羧酸类化合物对肿瘤细胞增殖却呈现有趣的浓度依赖型双向调节作用。β-咔啉类化合物a3(3μM
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