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G蛋白偶联受体(G protein-coupled-receptors,GPCRs)是目前发现的最大的细胞膜表面受体超家族,具有重要的生理病理学和药理学意义。其独特的结构特征和在信号转导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶点。GPCRs特异性的激动剂及阻断剂具有良好的药物开发前景。事实上目前市场上超过一半的药物均是以GPCRs为靶点的。不同的GPCR通过和相应的G蛋白(G protein)偶联可以对细胞外多种刺激信号作出反应,在细胞内产生神经传递、味觉、嗅觉、视觉及细胞的新陈代谢、分化、增殖、分