两种植物和三种海绵的化学成分及生物活性研究

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lostlovestefan
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该论文包括两个部分:五种天然产物的化学成分研究;新骨架化合物及其类似物的全合成研究.第一部分中为了发现有活性的化合物和先导化合物,我们运用正相硅胶柱、反向RP-18 Lobar柱、凝胶Sephadex LH-20、MCI以及HPLC等多种层析方法对三种海绵,一种红树科红树属木榄以及一种樟科木姜子属药用植物轮叶木姜子为木姜,进行了化学成分的研究.所得化合物运用各种波谱学手段,特别是二维波谱分析以及X-ray衍射、化学反应等技术进行结构鉴定.共从这生物材料中分离并鉴定出77个化合物,其中2个新化合物,1个新的衍生物,已知化合物中有1个化合物为首次从自然界分离得到,57个为首次从相关植物或动物中得到的已知化合物.在体外生物活性筛选中,发现其中一些化合物在某些模型上具有很好的生物活性,不仅丰富了对上述三种海绵、红树植物木榄及一种药用植物化学成分的了解,而且为进一步的深入研究与开发应用提供了科学依据.第二部分是对从木榄中分离得到的新骨架天然产物及其类似物的全合成研究.我们从简单的廉价的化合物出发,合成一系列二硫烷化合物库,其中5个为新化合物,为今后药物筛选、开发提供先导化合物.我们尝试了很多合成路线,最终全合成了新化合物gymnorrhizol,合成产物经过TLC、氢谱、碳谱、<1>H-<1>HCOSY谱,去偶谱和化学方法等方法与天然产物对照完全相同.对新化合物gymnorrhizol的化学全合成工作,完全证实了我们对这新化合物的结构推导,并为以后该类化合物的结构修饰、药效与构效学研究打下了坚实的基础.同时,在合成天然产物的过程中,发展了一种简单实用的合成另外两个天然含硫化合物的方法,缩短了反应路线,也保留了较好的收率,对今后该类结构化合物的合成具有参考价值.
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