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可生物降解聚合物微球作为一种新的药物载体,在药物控制释放领域有着广泛的研究和应用。微球载体能够克服现有药物制剂的一些弊端,具有控制药物的释放速度以达到长效缓释、增加药物的靶向性、降低毒副作用以及提高疗效等优点。但目前由于微球的药物包封率普遍不高,并在释放时存在药物突释,限制了微球制剂的临床应用。基于以上对微球制剂的认识,本论文以聚(L-乳酸)(PLLA)为基材,采用乳化溶剂挥发法制备PLLA微球,考察微球的性质及释药性能,主要围绕以下几个方面来进行研究和讨论:首先,通过单因素实验和正交实验,考察各因素对微球的影响。实验结果表明:PLLA浓度、乳化剂浓度、搅拌速度、针头直径及N2流速这5个因素对微球质量影响较显著。优选后的制备工艺条件为:搅拌速度为1600r/min,PLLA浓度为5%,PVA浓度为0.9%,针头直径0.6mm,N2流速为1.0m3/h。通过最佳工艺条件制备的PLLA微球表面光滑圆整,分散性良好无粘连,平均粒径为20μm且粒径分布集中。其次,制备盐酸乌拉地尔PLLA微球,考察载药微球的性质。实验表明最佳投药比(药物/PLLA)为1∶2。对于水溶性载药微球包封率低的问题,分别提出在内相加无水乙醇和在外相加盐类电解质的方法,实验发现这两种方法均能有效地提高盐酸乌拉地尔PLLA微球的包封率。最后,采用恒温振荡法考察微球的体外释药特性,盐酸乌拉地尔PLLA微球具有明显的缓释作用,其释药动力学模型满足Higuchi方程。对于微球体外释药过程中存在的“突释”问题,提出对载药微球包加外膜的方法。这种方法能明显改善释放初期的药物突释,使药物的体外释放真正达到平缓释放。而在微球外包加的壳聚糖膜,壳聚糖+海藻酸钠膜的载药微球,其释放动力学模型依然满足Higuchi方程。