背景:含RGD序列的多肽是多种整合素的识别位点,以其相对分子质量小、稳定、易于制备,且无免疫原性等优点被广泛用于纳米靶向药物传递系统的设计。目的:制备以RGD环五肽为配基的整合素αvβ3载药脂质体,通过体外细胞学实验证实其受体靶向性。方法:使用人工合成的RGD环五肽作为靶向分子探针,通过高压均质法制备靶向整合素αvβ3载药脂质体,采用扫描电镜和激光粒度分析仪检测纳米颗粒形态和粒径;以流式细胞分析观察其对血管平滑肌细胞的特异性标记,并考察荷载药物的离体缓释能力以及体外靶向能力。结果与结论:合成的靶向载药脂质体粒径为(175±6)nm,包封率为(96.33±1.02)%,体外溶出时间超过5d。靶向载药脂质体对整合素αvβ3具有较高的特异性亲和力,可通过受体介导的内吞作用进入细胞内。提示制备的靶向整合素αvβ3载药脂质体,具有较高的药物包封率及缓释性,能与整合素αvβ3受体特异性结合,是一种新型的受体介导靶向制剂。