【摘 要】
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为了解决依曲韦林（Ⅰ）目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ：原料2,4,6-三氯嘧啶（Ⅱ）和3,5-二甲基-4-羟基苯腈（Ⅲ）在N,N-二异丙
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院,绿色化工过程教育部重点实验室（武汉工程大学）,武汉工程大学化学与环境工程学院
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为了解决依曲韦林（Ⅰ）目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ：原料2,4,6-三氯嘧啶（Ⅱ）和3,5-二甲基-4-羟基苯腈（Ⅲ）在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3%;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7%;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5%;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应
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