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最早应用于临床的大环内酯类抗生素是红霉素,由于抗菌谱窄,对胃酸不稳定,胃肠道反应重,肝脏毒性大等缺点,遂于80年代后期开始在临床应用日渐减少。尽管于70年代和80年代初期推出麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等胃肠道反应相对较轻的品种,但仍因抗菌活性弱和疗效差等缺陷而被当时新型抗生素β-内酰胺类和氟喹诺酮类药物所取代。1985～1995年,国外对上述品种进行化学结构改造,相继推出了罗红霉素(Roxithromycin)、克拉霉素(Clartithromy-cin)、阿齐霉素(Azithromycin)、地红霉素