【摘 要】
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目的合成铜类抗肿瘤金属药物并探讨其作用机制。方法合成了水杨醛氨基硫脲双核铜配合物[(CuⅡ)_2(L)_2(H_2O)(MeOH)](NO_3~-)——2,利用X-ray单晶衍射、元素分析和红外光谱确
【机 构】
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广西师范大学珍稀濒危动植物生态与环境保护省部共建教育部重点实验室,广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室培育基地,
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目的合成铜类抗肿瘤金属药物并探讨其作用机制。方法合成了水杨醛氨基硫脲双核铜配合物[(CuⅡ)_2(L)_2(H_2O)(MeOH)](NO_3~-)——2,利用X-ray单晶衍射、元素分析和红外光谱确证其结构。结果与结论该配合物对人肝癌细胞株BEL-7704具有很强的抑制活性,并且能使细胞周期停滞在S期。谷胱甘肽、活性氧、线粒体膜电位和蛋白质印迹实验结果显示该化合物是通过ROS介导的线粒体通路诱导癌细胞凋亡,同时伴随着Bcl-2家族蛋白的表达量的变化。
Objective To synthesize copper antitumor metal drugs and explore its mechanism. Methods The dinuclear copper (Ⅱ) complex of salicylaldehyde thiosemicarbazide [(CuⅡ) _2 (L) _2 (H_2O) (MeOH)] (NO_3 ~ -) - 2 was synthesized and characterized by X - ray diffraction, elemental analysis and infrared Spectra confirm its structure. RESULTS AND CONCLUSION The complex has strong inhibitory activity on human hepatocellular carcinoma cell line BEL-7704 and can arrest the cell cycle in S phase. Glutathione, reactive oxygen species, mitochondrial membrane potential and Western blotting results show that the compound induces apoptosis of cancer cells through ROS-mediated mitochondrial pathway accompanied by the change of Bcl-2 family protein expression.
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