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研究表明含有螺环氧化吲哚骨架的化合物具有多种药理活性,如抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、抗疟疾和抑制胆碱酯酶等,其中抗肿瘤活性在此类骨架结构中尤为突出。根据螺环氧化吲哚骨架上2-吲哚酮C(3)位置上的螺杂环结构的不同进行分类,介绍近年来被报道具有抗肿瘤活性的标题化合物的研究进展,并对其作为可开发的抗肿瘤新药先导化合物的研究前景予以展望。