【摘 要】
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目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优
【机 构】
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重庆医科大学药学院药剂学教研室,重庆医药工业研究院有限责任公司,重庆市化学制药工程技术研究中心,四川大学华西药学院,
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目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察。结果优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1∶30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min。以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46)μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%。药物体外释放30 d累计释放度达86.33%。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果。
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