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以1-乙基-3-（3-二甲胺丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDCI）/1-羟基苯并三氮唑（HOBt）为偶联剂,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸为中间体,与L/D-苯丙氨酸甲酯通过液相偶联合成了（S/R）-2-（5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基）氨基-3-苯基丙酸甲酯对映体。其结构经1H NMR1、3C NMRI、R、MS及比旋光度测试等得以确证。通过对化合物的体外抗癌活性测试,表明该化合物显示出一定的肿瘤抑制作用。