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蛋白酶体是真核细胞中一种具多相催化活性的蛋白酶复合体,可降解大多数胞内蛋白,包括调节细胞周期和凋亡的关键蛋白。临床已验证,蛋白酶体可作为抗肿瘤治疗靶点,蛋白酶体抑制剂为新一类抗血液肿瘤药物。然而,某些蛋白酶体抑制剂[如已上市的多发性骨髓瘤(MM)标准治疗药borte—zomib]的使用易产生耐药性和毒性反应,所以亟待开发更具选择性的新型蛋白酶体抑制剂。