相转移催化合成乙痛新

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乙痛新(Ethoheptazine)化学名:1-甲基-4-苯基六氢氮杂(艹卓)-4-甲酸乙酯(V)。本品为类似杜冷丁结构的非成瘾性镇痛药,能治疗多种疼痛,疗效较好。制备乙痛新一般均以苯乙腈为起始原料,经二甲氨基乙基化、氯丙基化、环合、消除和醇解而得。但前两步反应均以氨基钠为缩合剂,对生产不利,尤其对氯丙基化反应不易取得成功。我们进行了工艺改革,采用相转移催化反应,取得满意结果,为生产提供了有利条件。合成路线 Ethoheptazine Chemical name: 1-methyl-4-phenylhexahydroazepine-4-carboxylate (V). This product is similar to pethidine non-addictive analgesics, can treat a variety of pain, the effect is better. Preparation of new common pain are benzene acetonitrile as the starting material, the dimethylaminoethylation, chloropropylation, cyclization, elimination and alcoholysis derived. However, the first two reactions are sodium amide as a condensing agent, adverse to production, especially for chloropropylation reaction is not easy to succeed. We conducted a process reform, the use of phase transfer catalysis, and achieved satisfactory results, providing favorable conditions for the production. synthetic route
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