抗疟药的研究——ⅩⅥ.2,4-二氨基-6-[(取代苯基)硫代、亚硫酰、硫酰]喹唑啉类化合物的合成及抗疟作用

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2,4-二氨基喹唑啉类化合物为叶酸拮抗剂,对多种动物疟原虫有较好的作用。Elsla-ger等报道2,4-二氨基-6-[(间-三氟甲苯基)硫代]喹唑啉(Ⅰ)对鸡疟(Plasmodiumgallinaceum)子孢子和鼠疟(Plrsmodium berghei)滋养体均有较好的杀灭作用,对乙胺嘧啶敏感的Oak Knoll株和抗乙胺嘧啶的马来亚Camp株感染的枭猴也有治愈作用。鉴于三氟甲基在抗疟药中的独特作用和喹唑啉亚硫酰、硫酰类化合物(Ⅱ)对鼠疟有较好作用的 2,4-Diaminoquinazoline compounds for the folic acid antagonist, a variety of animal Plasmodium has a good effect. Elsla-ger et al. Reported that 2,4-diamino-6 - [(m-trifluoromethylphenyl) thio] quinazoline (I) inhibits both trophozoites of Plasmodium gallinaceum sporozoites and Plrsmodium berghei There is a good killing effect, pyrimidine-sensitive Oak Knoll strains and anti-pyrimethamine Malayan Camp strain infection owl also have a curative effect. In view of the unique role of trifluoromethyl in anti-malarial drugs and quinazoline thionyl, sulfonyl compounds (II) have a better effect on murine malaria
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