【摘 要】
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目的研究抗抑郁药物氢溴酸沃替西汀杂质,1,4-二(2-溴苯基)哌嗪和2-溴苯基哌嗪的合成;从而为该药原料及片剂的质量研究提供对照品。方法以哌嗪为原料,与邻溴碘苯通过偶联反应
【基金项目】
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合肥市关键技术研究重大专项(ZR201809200179)
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目的研究抗抑郁药物氢溴酸沃替西汀杂质,1,4-二(2-溴苯基)哌嗪和2-溴苯基哌嗪的合成;从而为该药原料及片剂的质量研究提供对照品。方法以哌嗪为原料,与邻溴碘苯通过偶联反应得到两种氢溴酸沃替西汀杂质,并经过核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)等进行了结构确证。结果合成了氢溴酸沃替西汀两种杂质,纯度均在98.0%以上,为建立质量标准所需的对照品提供了参考。结论合成氢溴酸沃替西汀杂质使用的各种原料经济易得,合成工艺简单,反应条件温和,反应操作简单,所得产品收率和纯度均较高,合成路线可行。
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