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对氯硝基苯与乙醇胺反应后依次经10%Pd/C催化氢化、叔丁氧羰基保护、氯乙酰化以及环合反应,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮,再经浓盐酸脱除叔丁氧羰基保护基,得利伐沙班的关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮,总收率约53%。
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备
【摘 要】
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对氯硝基苯与乙醇胺反应后依次经10%Pd/C催化氢化、叔丁氧羰基保护、氯乙酰化以及环合反应,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮,再经浓盐酸脱除叔丁氧羰基保护基,得利伐沙
【机 构】
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四川大学华西药学院药物化学系;
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2004年期
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