【摘 要】
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目的对季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)促进塞来昔布脂质体(CLXL)透皮吸收的作用进行体外研究。方法采用薄膜分散-高压均质法制备CLXL,并分别制成TMC60包衣和物理混
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目的对季铵化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)促进塞来昔布脂质体(CLXL)透皮吸收的作用进行体外研究。方法采用薄膜分散-高压均质法制备CLXL,并分别制成TMC60包衣和物理混合物;对TMC60包衣前后脂质体的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行了比较;以氮酮为阳性对照,采用Franz扩散池法,对CLXL、TMC60包衣CLXL、TMC60与CLXL物理混合物穿透小鼠离体皮肤的累积量及速率进行考察。结果 TMC60包衣后,形态上呈现明显包衣层,粒径增大,Zeta电位由负转正,而包封率无明显变化;体外透皮试验结果表明,与CLXL相比,TMC60包衣CLXL、TMC60与CLXL物理混合物、氮酮与CLXL物理混合物的透皮渗透量及透皮速率均显著增加(P<0.05),且以TMC60与CLXL物理混合物促进作用较强,与氮酮CXCL物理混合物的促进作用差异无统计学意义(P>0.05)。结论 TMC60可显著促进CLXL的体外透皮效果,且以TMC60与CLXL物理混合物的促进作用较好。
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