【摘 要】
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采用表面活性剂聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯(HS-15),阳离子脂质十八胺及中链甘油三酯(MCT),以分子自组装技术制备替尼泊苷阳离子纳米乳.所
【机 构】
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沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳,110016中国科学院上海药物研究所,上海,201203;
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采用表面活性剂聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯(HS-15),阳离子脂质十八胺及中链甘油三酯(MCT),以分子自组装技术制备替尼泊苷阳离子纳米乳.所得制品平均粒径为(61.9±4.5) nm,ζ电位为(+8.38±3.34)mV.体外细胞毒性试验显示,本品能显著提高替尼泊苷对人肺癌细胞A549的杀伤作用.与替尼泊苷溶液相比,本品能显著提高替尼泊苷在小鼠肠道及心、肝、脾、肺和肾中的分布.大鼠体内药动学研究表明,本品可显著提高替尼泊苷的峰浓度及AUC,口服相对生物利用度是溶液组的380％.
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