目的 研究免疫抑制剂霉酚酸酯(MMF)的活性代谢产物霉酚酸(MPA)在肾移植病人首次给药和稳态后的药代动力学,评价其蓄积情况。方法选择肾移植病人8例(男3例,女5例),在术后第1天首剂服用MMF1g,按每次1g,每12h给药1次,连续服药7天达稳态,用高效液相色谱法测定MPA血药浓度,血药浓度数据用3P87药代动力学软件,按两室模型拟合并计算药代动力学参数。结果 首次服药及稳态后的药代动力学参数t1/2β分别为12.78±7.29和12.30±5.57 h(P>0.05);Cmax分别为14.29±6.85和19.72±5.83 mg·L-1(P<0.01);AUC0-12h分别为44.57±9.61和64.26±16.59 mg·h·L-1(P<0.01);CL(s)分别为15.51±2.53和11.16±3.53 L·h-1(P<0.01);稳态后,Cmax和AU0-12h与首次服药的比值分别为1.54±0.56和1.48±0.36,均增加了50％。结论MMF连续给药后,MPA在体内存在明显蓄积现象,临床用药时需要对MPA的血药浓度进行常规监测。