【摘 要】
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目的:探索沙坦类药物新的合成方法,简化其合成步骤。方法:以价廉易得的化合物为原料,合成中间体N-戊酰基-N-[(4-溴)-苯甲基]-L-缬氨酸甲酯和5-苯基-1-三苯甲基四氮唑,并经Neg
【机 构】
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常州四药制药有限公司,南京大学常州高新技术研究院,
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目的:探索沙坦类药物新的合成方法,简化其合成步骤。方法:以价廉易得的化合物为原料,合成中间体N-戊酰基-N-[(4-溴)-苯甲基]-L-缬氨酸甲酯和5-苯基-1-三苯甲基四氮唑,并经Negishi偶联合成目标化合物缬沙坦。结果与结论:目标物的化学结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、红外光谱和元素分析确证。合成工艺的总收率为55%。
Objective: To explore new synthetic methods of sartan and to simplify its synthesis steps. Methods: The intermediate N-valeryl-N - [(4-bromo) -benzyl] -L-valine methyl ester and 5-phenyl- Benzyl tetrazolium and the Negishi conjugate was synthesized to target compound valsartan. RESULTS AND CONCLUSION: The chemical structures of the target compounds were confirmed by 1H NMR, GC, MS, FTIR and elemental analysis. The overall yield of the synthetic process was 55%.
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