20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：huanghuimin1224

【摘要】

：

目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物.方法通过酰化反应合成了目标产物,用1HNMR,IR,MS,和HRMS确证了它们的结构;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性;并用小鼠肝癌H22肿瘤

【作者】

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潘显道刘红岩孙飘扬朱承根杨晶袁开红韩锐

【机构】

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中国医学科学院、中国协和医科大学,药物研究所,北京,100050恒瑞医药股份有限公司,江苏,连云港,222002;

【出处】

：

药学学报

【发表日期】

：

2004年8期

【关键词】

：

喜树碱酯合成抗肿瘤活性苯氧乙酸 camptothecin ester synthesis antitumor activity phenoxyacetic

【基金项目】

：

Beijing Youth Inventor Grant;

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目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物.方法通过酰化反应合成了目标产物,用1HNMR,IR,MS,和HRMS确证了它们的结构;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性;并用小鼠肝癌H22肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价.结果合成了12个新喜树碱衍生物.结论体内外抗肿瘤试验表明,对小鼠肝癌细胞H22模型,新合成的喜树碱衍生物4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近,但毒性低于拓扑替康.

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