【摘 要】
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<正>西他列汀（sitagliptin,1）,化学名为（2R）-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ（D
【机 构】
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国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心,
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<正>西他列汀（sitagliptin,1）,化学名为（2R）-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-1-（2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺,是美国Merck公司研发的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂,2006年10月,其磷酸盐（商品名Januvia）作为首个DPP-Ⅳ抑制剂被美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病。2008年孙桂芳等综述了西他列汀的主要合成方法[1],本文对2008年以来1的合成方法进行综述（图1）。
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