【摘 要】
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目的改进伊伐布雷定的合成工艺。方法以3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经溴代、缩合、还原、脱羧、环合、氢化、拆分、水解、氯甲酸乙酯保护、还原得到(1S)-4,5-二甲氧基-1-(
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目的改进伊伐布雷定的合成工艺。方法以3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经溴代、缩合、还原、脱羧、环合、氢化、拆分、水解、氯甲酸乙酯保护、还原得到(1S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷(11),将11与苯并氮杂部分(12)进行偶合,得到目标化合物伊伐布雷定。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR谱和质谱确证。通过改进合成目标化合物的反应试剂和后处理方法等,使反应操作简单,易于纯化,适合于工业化生产,总产率由7.8%提高到12.9%。
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