【摘 要】
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自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂
【机 构】
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天津市卫生局药物研究所,中国科学院药物研究所 上海
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自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂铝还原,生成4-对(-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基)-丁醇盐酸盐(Ⅴ)。上述化合物对肉瘤180无明显的抑制作用。
Starting from γ- (p-chloromethyl-phenyl) -butyric acid (Ⅵ), γ- {p- [bis- (2-chloroethyl) aminomethyl] -phenyl} -butanoic acid hydrochloride (IV). In addition, methyl ester (XI) and ethyl ester (XII) of compound (IV) were also synthesized. The latter is reduced with lithium aluminum hydride to generate 4-p- (bis [2- (2-chloroethyl) -aminomethyl] -phenyl) -butanol hydrochloride (V). The above compounds have no obvious inhibitory effect on sarcoma 180.
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