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目的对全新结构的5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5)抑制剂,即化合物1的成药性进行系统评价。方法采用人源PDE-5A1,PDE-6C,PDE-11A4 3种酶评价化合物1的体外磷酸二酯酶抑制活性;采用正常家兔勃起功能试验评估化合物1的体内作用强度;采用口服及静脉给药方式,评估了化合物1在大鼠体内的药动学性质;采用超滤法评估了化合物1的大鼠血浆蛋白结合率;采用小鼠急性毒性试验评估了化合物1的安全性。结果化合物1对PDE-5A1的体外抑制作用优于西地那非,对PDE-6C,PDE-11A4的选择性与西地那非相近;