177Lu标记单克隆抗体Rituximab及其初步生物学评价

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以CHX-A'-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用177Lu进行标记,制备177 Lu-Rituximab.在优化条件下,177 Lu对单抗偶联物CHX-A″-DTPA-Rit uximab和p-SCN-Bz-DT-PA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99%.室温及37℃条件下,177Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性.在正常小鼠体内的生物分布结果显示,177Lu-Rituximab发生了分解,游离的177Lu在
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