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双膦酸盐是目前临床上治疗骨质疏松症的首选药物,它能够靶向性地沉积在骨骼中,紧密吸附在骨的羟基磷灰石表面,与之结合并选择性聚积在破骨细胞周围;同时能够有效抑制破骨细胞活性及对骨质的吸收,通过预防骨丢失、提高骨质量以降低骨折风险.迄今为止,双膦酸盐类药物已经研究发展到第三代.第一代双膦酸盐为不含氮的双膦酸盐,代表药物为羟乙膦酸钠,其分子结构中侧链是直链烃,药物活性和结合力相对较弱,有抑制骨钙化,干扰骨形成,导致骨软化或诱发骨折的可能,且胃肠道不良反应大.第二代双膦酸盐药物结构中的侧链引入了氨基称为氨基双膦酸盐,代表药物为帕米膦酸钠和阿仑膦酸钠,其药物活性和结合力比羟乙膦酸钠增加10～100倍,对骨的钙化作用干扰小,选择性强。