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目的:研究葡萄糖对盐酸二甲双胍片生物利用度的影响.方法:20名健康男性受试者在空腹条件下分别用温开水和20%葡萄糖溶液送服盐酸二甲双胍片500 mg,采用全自动生化仪以己糖激酶法监测用药前至用药后4h的静脉血糖,采用LC-MS/MS法测定用药前至用药后24 h血浆样本中二甲双胍的浓度,用DAS软件计算药动学参数及用20%葡萄糖溶液送服盐酸二甲双胍片相对于用温开水送服盐酸二甲双胍片的相对生物利用度,并采用方差分析和(1-2α)双单侧t检验判断2种送服方式口服盐酸二甲双胍片的生物等效性,评价葡萄糖对盐酸二甲双胍片生物利用度的影响.结果:健康受试者空腹条件下口服盐酸二甲双胍片后1.5~4h的静脉血糖明显降低,而在空腹条件下用20%葡萄糖溶液送服盐酸二甲双胍片后静脉血糖明显升高.用温开水和20%葡萄糖溶液送服盐酸二甲双胍片500 mg后,二甲双胍的药动学参数分别如下:Tmax为(2.20±0.94)和(2.08±1.02)h,Cmax为(1.00±0.34)和(0.960±0.339) μg· mL-,t1/2为(3.25±0.62)和(3.18±0.74)h,AUC0~t为(5.72±1.50)和(5.58±1.35) μg·h·mL-1,AUC0~∞为(5.77±1.51)和(5.64±1.34) μg·h·mL-1.用20%葡萄糖溶液送服盐酸二甲双胍片相对于用温开水送服盐酸二甲双胍片的相对生物利用度F0~t和F0~∞分别为(100.2±22.3)%和(100.4±22.1)%.Cmax和AUC0~∞分别经对数转换后进行方差分析与双单侧t检验,2种送服方式口服盐酸二甲双胍片具有生物等效性.结论:葡萄糖对盐酸二甲双胍片的生物利用度无明显影响.为防止低血糖反应,确保受试者的安全,建议在盐酸二甲双胍等降糖药口服制剂的人体生物等效性试验中使用葡萄糖溶液送服,并在用药后一定时间内及时补充葡萄糖溶液.