一种高效、长效血小板活化因子受体拮抗剂SR27417的生化和药理活性

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SR27417{N-(2-二甲氨基乙基)-N-(3-吡啶基甲基)[4-(2,4,6-三异丙基苯基)-2-噻唑基]胺}是新开发的血小板活化因子(PAF)拮抗剂系列中的第一个成员。这是[~3H]PAF与其在兔血小板上受体结合的一种高效的竞争性和选择性拮抗剂。它对于PAF结合的平衡抑制常数为57pmol/L,此值只有未标记的PAF本身的1/5。在体外, SR27417 {N- (2-dimethylaminoethyl) -N- (3-pyridylmethyl) [4- (2,4,6- triisopropylphenyl) -2-thiazolyl] amine} The first member of a newly developed family of platelet activating factor (PAF) antagonists. This is a potent competitive and selective antagonist of [~ 3H] PAF binding to its receptor on rabbit platelets. Its equilibrium inhibition constant for PAF binding was 57 pmol / L, which is only 1/5 of the unlabeled PAF itself. exterior,
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