【摘 要】
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组蛋白去乙酰化酶(HDAC)及其抑制剂一直是抗肿瘤领域的研究热点,目前共有6种HDAC抑制剂(HDACi)被美国FDA批准上市,用于治疗各种血液学肿瘤和实体瘤,还有许多新型的HDACi正处
【机 构】
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广西医科大学,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所
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组蛋白去乙酰化酶(HDAC)及其抑制剂一直是抗肿瘤领域的研究热点,目前共有6种HDAC抑制剂(HDACi)被美国FDA批准上市,用于治疗各种血液学肿瘤和实体瘤,还有许多新型的HDACi正处于不同阶段的临床试验或临床前研究,并显示出良好的抑瘤活性。但由于HDACi存在HDAC亚型选择性不良等原因,可导致剂量依赖性和一系列毒副作用,因此研究开发新型HDACi来提高对HDAC亚型的选择性,或采用药物联合使用等方法对提高抑癌治疗效果具有重要作用。本文将从结构改造和药物联用两个方面对HADCi的研究进展进行综述。
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