【摘 要】
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环丙羧酸(1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧化喹啉-3-羧酸)和哌嗪发生亲核取代反应生成环丙沙星,再与盐酸成盐生成盐酸环丙沙星。考察了溶剂类型、反应时间、温度、溶液碱度
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环丙羧酸(1-环丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧化喹啉-3-羧酸)和哌嗪发生亲核取代反应生成环丙沙星,再与盐酸成盐生成盐酸环丙沙星。考察了溶剂类型、反应时间、温度、溶液碱度、纯化方式等因素对产品收率和含量的影响。结果表明,最佳工艺条件为:环丙羧酸与无水哌嗪的质量比为1∶0.9,在130℃反应7 h,收率可达98.9%,含量99.6%,该工艺成本低,收率高,含量高,具有工业化应用前景。
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