【摘 要】
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W007B是一个新合成的新木脂素类衍生物.本研究利用不同的体内、体外模型观察它对血小板聚集和血栓形成的作用.用ADP、凝血酶、花生四烯酸和胶原为诱导剂,进行体外血小板聚集
【机 构】
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北京大学医学部分子与细胞药理学系,北京100191;北京红惠新药科技有限公司,北京102600
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W007B是一个新合成的新木脂素类衍生物.本研究利用不同的体内、体外模型观察它对血小板聚集和血栓形成的作用.用ADP、凝血酶、花生四烯酸和胶原为诱导剂,进行体外血小板聚集实验.分别用动静脉旁路血栓模型、电刺激颈总动脉血栓形成模型、急性肺栓塞模型和尾出血实验评价W007B对动脉血栓形成的作用.实验结果显示:W007B对ADP、凝血酶、胶原、花生四烯酸诱导的血小板聚集均有抑制作用,IC50分别是899.5 μM,212.9μM,266.0 μM,52.5 μM;W007B (2-10 mg/kg,ig)单次给药可明显减轻大鼠动静脉旁路血栓重量;显著延长大鼠电刺激颈总动脉血栓形成时间.W007B (2.8-14 mg/kg,ig)单次给药明显降低ADP诱导的小鼠急性肺栓塞的死亡率;显著延长小鼠尾出血时间.这些结果表明:W007B对多种诱导剂诱导的血小板聚集均有抑制作用,其中对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制作用最强;W007B在多种动脉血栓形成模型上都有较强的抗血栓作用,可作为新的抗血栓候选药进一步研发.
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