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尽管对乙酰氨基酚作为镇痛药物广泛用于人类疼痛的治疗，其类似阿司匹林样外周镇痛作用的机制（抑制环氧合酶）也得到了一定的认同，但对乙酰氨基酚镇痛作用的确切机制仍不十分明确。临床前的动物实验已经表明，对乙酰氨基酚镇痛作用可被5-HT3受体阻断剂托烷司琼（tropisetron）消除，表明其作用的机制和5-羟色胺受体系统密切相关。