基于磺酰胺药效团的查尔酮衍生物的合成与活性筛选

来源 :西北药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：luyufan221

【摘要】

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目的消除查尔酮α,β-双键的不利影响,发现多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。方法查尔酮骨架上引入磺酰胺,设计并合成14个查尔酮衍生物(SFA1~SFA14)。分别采用酪氨酸激酶检

【作者】

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卢闻屈清慧刘婷婷马瑛单媛媛

【机构】

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西安交通大学药学院,西安交通大学第一附属医院药学部

【出处】

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西北药学杂志

【发表日期】

：

2020年5期

【关键词】

：

磺酰胺查尔酮衍生物受体酪氨酸激酶抗增殖活性肿瘤细胞株 sulfamidechalcone derivativesreceptor tyrosine ki

【基金项目】

：

国家自然科学基金项目(编号:81302641),陕西省自然科学基金项目(编号:2018JM7071),陕西省自然科学基础研究计划项目(编号:2020JM-023)

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目的消除查尔酮α,β-双键的不利影响,发现多靶标受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。方法查尔酮骨架上引入磺酰胺,设计并合成14个查尔酮衍生物(SFA1~SFA14)。分别采用酪氨酸激酶检测试剂盒(ADP-Glo TM)和四唑盐比色试验法(MTT)评价化合物对表皮生长因子受体(EGFR)、激酶插入区受体(KDR)和成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)以及乳腺癌细胞(MCF-7)、非小细胞肺癌细胞(A549)和白血病细胞(K562)的抑制活性。结果大部分化合物具有高效RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物活

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