【摘 要】
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目前,靶向抗肿瘤药物得到广泛关注,其中以替尼类为代表的小分子酪氨酸激酶抑制剂因其具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小等的特点,逐渐成为临床应用的主流趋势。然而替尼
【机 构】
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聊城大学生物制药研究院,聊城高新生物技术有限公司
【基金项目】
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“重大新药创制”科技重大专项2017年度立项课题(2017ZX09201003),山东省抗体药物协同创新中心开放课题项目(CIC-AD1828,1838,1839)资助
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目前,靶向抗肿瘤药物得到广泛关注,其中以替尼类为代表的小分子酪氨酸激酶抑制剂因其具有高靶向性、疗效显著、不良反应较小等的特点,逐渐成为临床应用的主流趋势。然而替尼类药物多具有复杂的芳杂环结构,溶解性差,不利于胃肠道的吸收。研究表明可通过制备固体分散体、纳米颗粒、包合物、混悬液等方式改善药物理化性质,在不改变其耐受性的条件下,提高药物溶解度和生物利用度,同时可以减少临床用药剂量,降低患者发生毒副反应的风险。
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