Synthesis of O-(2-[~(18)F]fluoroethyl)-L-tyrosine and its biological evaluation in B16 melanoma-bear

来源 :Science in China(Series B:Chemistry) | 被引量 : 0次 | 上传用户:Green__lucky
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O-(2-[18F]fluoroethyl) -L-tyrosine([18F]FET) ,a fluorine-18 labeled analogue of tyrosine,has been syn-thesized and biologically evaluated in tumor-bearing mice. The whole synthesis procedure is com-pleted within 50 min. The radiochemical yield is about 40%(no decay corrected) and radiochemical purity more than 97% after simplified solid phase extraction. [18F]FET shows rapid,high uptake and long retention in the tumor as well as low uptake in the brain. The ratios of tumor-to-muscle(T/M) and tumor-to-blood(T/B) of [18F]FET are similar to those of [18F]FDG,but the ratios of tumor-to-brain(T/Br) are 2-3 times higher than that of [18F]FDG. Autoradiography of [18F]FET demonstrates a remarkable accumulation in melanoma with high contrast. It appears to be a probable competitive candidate for melanoma imaging with PET. The fluorine-18 labeled analogue of tyrosine, has been syn-the chemically and biologically evaluated in tumor-bearing mice. The whole synthesis procedure is com The radiochemical yield was more than 97% after a simple solid phase extraction. [18F] FET shows rapid, high uptake and long retention in the tumor as well as low The ratios of tumor-to-muscle (T / M) and tumor-to-blood (T / B) of [18F] FETs are similar to those of [18F] FDG, to-brain (T / Br) are 2-3 times higher than that of [18F] FDG. Autoradiography of [18F] FET demonstrates a remarkable accumulation in melanoma with high contrast. It appears to be a probable competitive candidate for melanoma imaging with PET.
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