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目的:合成头孢克肟侧链活性酯。方法:以去甲基氨噻肟酸为原料,经醚化、选择性水解及酯化等反应,合成了头孢克肟侧链酸活性酯:(2)-2-(2-氨基噻唑4-基)-2-叔丁氧羰甲氧亚氨基乙酸(2-巯基苯并噻唑)酯。结果与结论:总收率22.8%。该合成路线缩短了反应时间,降低了成本,具有一定的工业应用前景。