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目的 观察脑瘤一号方联合替莫唑胺（TMZ）对脑胶质瘤模型MGMT、Bax和Bcl-2蛋白表达的影响。方法 经荧光素mcherry转染的人神经胶质瘤U87细胞（U87MG-Luc），注射于BALB/c裸鼠纹状体，建立裸鼠脑胶质瘤原位模型，成瘤裸鼠（荧光量≥1×105）24只随机分为模型组（生理盐水0.3mL）、TMZ组（TMZ 50mg/kg）、脑瘤一号方组（脑瘤一号方32.125mg/g）和联合组（TMZ 50mg/Kg+脑瘤一号方32.125mg/g），每组6只，连续灌胃12天，每3天检测1次裸鼠体重、肿瘤体积，给药结束后取脑组织，HE染色检测瘤块组织病理，Western Blot检测O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）、促凋亡因子Bax和抗凋亡因子Bcl-2。结果 与模型组比较，TMZ组、脑瘤一号方组和联合组肿瘤体积减少（P<0.05），TMZ组肿瘤组织MGMT表达升高（P<0.05）。联合组Bax 表达及Bax/Bcl-2升高（P<0.05），抗凋亡因子Bcl-2表达水平降低（P<0.05）。与TMZ组比较，联合组MGMT及Bcl-2表达降低（P<0.05），Bax表达及Bax/Bcl升高（P<0.05）。结论 脑瘤一号方组和联合组均表现出有效的抗肿瘤作用。脑瘤一号方联合TMZ治疗胶质瘤能降低TMZ副作用，下调MGMT表达缓解胶质瘤细胞对TMZ的耐药性，同时上调Bax和下调Bcl-2表达，促进肿瘤细胞凋亡。