与传统药物相比，纳米药物具有可延长药物的作用时间、良好的药代动力学特性等许多优点。通过滞留(enhanced permeability and relention，EPR)效应可以增加纳米药物在肿瘤组织的生物分布，但纳米药物在肿瘤组织中的吸收作用比传统小分子药物差，并且纳米药物上的聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)可降低肿瘤细胞对药物的吞噬作用，利用肿瘤微环境的微酸特性有望解决上述问题。许多类型肿瘤组织的酸度略强于正常组织，因此在肿瘤组织周围直接释放pH敏感的纳米药物成为可能；利用酸性肿瘤微环境可设计一类靶向肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macrophages，TAMs)的纳米药物，从而减少单核吞噬系统中的正常巨噬细胞对药物的摄取。在肿瘤组织中去PEG化可以增加TAMs对纳米药物的吸收，提高纳米药物的作用。药物在微酸环境下释放出来，更容易扩散到肿瘤细胞及其附近进而更好地被吸收利用，从而提高药物的有效性，减少全身损伤。近年来，pH敏感的纳米药物在治疗肿瘤方面的研究取得了迅速发展，以下重点介绍了微酸环境中pH敏感的纳米药物在肿瘤化疗中的研究进展。