一种新的血管紧张素I转换酶抑制剂八肽与P物质3-4对人转换酶抑制作用的研究

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用固相法合成了一种新的肽类血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂(AI,Pro-Thr-His-Ile-Lys-TrpGly-Asp)和P物质N末端片段(SP3-4,Gly-Phy),并检测了AI和SP3-4对人血浆、脑和肺组织中血管紧张素Ⅰ转换酶(ACE)的抑制作用,结果表明:①合成的AI和SP3-4经HPLC分离鉴定纯度均为>95%,②AI抑制人血浆(IC50 19±4.6/μmol/L)脑(IC50 26±6.3μmol/L)和肺(2例,IC50 119~14.1μmol/L)中ACE活性,SP3-4对人体内ACE活性无抑制。 A new peptide angiotensin I converting enzyme inhibitor (AI, Pro-Thr-His-Ile-Lys-TrpGly-Asp) and substance P N-terminal fragment (SP3-4, Phy). The inhibitory effects of AI and SP3-4 on angiotensin I converting enzyme (ACE) in human plasma, brain and lung were also tested. The results showed that: ① The purity of synthesized AI and SP3-4 were determined by HPLC > 95%, ② ACE inhibit ACE activity in IC50 19 ± 4.6 / μmol / L brain and IC50 26 ± 6.3μmol / L in IC50 119-14.1μmol / L group, SP3-4 No inhibition of ACE activity in humans.
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