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以廉价的L-天冬氨酸为原料,成功设计合成了3个侧链带脲基的Boc保护的新的β-氨基酸。在分别对L-天冬氨酸的肛位羧基和氨基保护后,将其α-位羧基转化为酰基叠氮,该酰基叠氮经Curtius重排,成功得到合成脲的重要中间体异氰酸酯。所选取的胺都能与异氰酸酯迅速作用,得到期望的目标化合物,这些目标化合物结构经核磁氢谱、质谱确证。