【摘 要】
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目的考察苯甲酸利扎曲普坦（RIZA）鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化。方法 15只SD大鼠分成3组,分
【机 构】
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武警山东总队医院药剂科,复旦大学药学院药剂学教研室,
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目的考察苯甲酸利扎曲普坦（RIZA）鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化。方法 15只SD大鼠分成3组,分别鼻腔给药、静脉注射和灌胃给予RIZA制剂,给药剂量为2.5 mg·kg-1,采用高效液相-荧光检测方法测定大鼠血浆样品中RIZA的浓度,并计算主要药动学参数。结果大鼠鼻腔给药后的药动学参数:ρmax为（608±67）μg·L-1,tmax为（0.65±0.14）h,AUC0-t为（1 380±87）μg·L-1·h;大鼠静脉给药后的药动学参数:ρmax为（1 135±110）μg·L-1,AUC0-t为（2 167±261）μg·L-1·h;大鼠灌胃给药后的药动学参数:ρmax为（144±28）μg·L-1,tmax为（0.85±0.14）h,AUC0-t为（442±110）μg·L-1·h。鼻腔给药制剂相对于静脉给药制剂的绝对生物利用为63.68%,比灌胃给药制剂高2.12倍。结论鼻腔给药制剂相对于灌胃给药制剂有着较高的生物利用度,且比灌胃给药制剂起效迅速,预示该制剂有望提高偏头痛的治疗效果。本研究所建立的测定方法适用于RIZA大鼠体内药动学研究。
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