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目的:考察转铁蛋白(Tf)修饰香豆素-6脂质体的最佳工艺并验证修饰后的靶向递药效果.方法:采用薄膜分散法制备香豆素-6脂质体;通过DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接实现Tf表面修饰香豆素-6脂质体;测定Tf修饰香豆素-6脂质体的粒径、电位、包封率等药剂学性质及转铁蛋白结合效率,并比较反应pH和反应时间对结合效率的影响;通过流式细胞实验比较人肝癌细胞HepG2对修饰前后香豆素-6脂质体的摄取情况.结果:Tf修饰香豆素-6脂质体的平均粒径为(105.4±0.35) nm,Zeta电位为(-10.8 ±2.06)mV,平均包封率为(95.73±0.13)％,最佳工艺下的蛋白结合效率为95.41 μgTf·μmol-1磷脂.与未修饰的脂质体相比,肝癌细胞HepG2对Tf修饰香豆素-6脂质体的摄取显著增加.结论:所优选的修饰工艺适用于Tf修饰靶向脂质体的制备.