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生活中，药物治疗的成败，不仅取决于正确选择药物，而且有赖于合理的用药方法。我们生病服药时，医生也许会特意交代，某种药在吃第一次时要剂量加倍；而有时医生又会特别提醒，某药第一次服用要减半。为什么要这样呢？其实这就是所谓的首剂加倍和首剂减半。
首剂加倍
首剂加倍指第一次服药时，用药量要加倍。为使药物迅速达到稳态血药浓度，通常医生第一次给予常用量的加倍量（又称负荷剂量），目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗。一般来说，“首剂加倍”的多是抗生素。以复方新诺明为例，它的半衰期约为6小时，即如果首剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病菌。如果首剂不加倍，则需12个小时才达到稳定的血药浓度，病菌可能在这几个小时内迅速繁殖。 首剂加倍是一种特殊的用药方式，比如阿奇霉素分散片，第一次服药的剂量为以后各次的两倍，一般医生会跟我们交代仔细，药物说明书也会有注明。
作为对付疾病的非常规武器，医生不会轻易使用首剂加倍的，这是因为：第一，医生会选择特定的药物，众多药物中只有少数才能首剂加倍。第二，不是对所有病人一律都首剂加倍，需全面考虑病人年龄、体重、肝肾功能等因素。对于高龄、肝肾功能衰退或年幼者，往往常规剂量就能达到理想用药效果，如果首剂加倍，可能是不必要的，反而会对机体造成更多的损害。
不过，有些药物若按常规办法服用，往往需较长时间（如几天）才能发挥作用，对病情较重、希望药物快速起效的患者无疑是不利因素。在这种情况下，医生就会叮嘱患者先采用首剂加倍的方法服药，然后再按常规用量继续维持。
以磺胺类合成抗菌药复方新诺明为例，如果首次服用时剂量加倍，6小时即可达到有效浓度，能快速杀灭病菌。如果第一次服用时剂量不变，则需12个小时才达到有效浓度，病菌很可能在这段时间迅速增多，从而加重病情。
首剂减半
与首剂加倍相反，有些药物根据其作用特点必须首剂减半，为的是避免首剂效应。
所谓首剂效应，就是病人在首次服用常规剂量的某种药物时，意外地出现眩晕、心悸、虚弱等症状，反应严重的病人可出现血压迅速下降、意识丧失、心力衰竭等。首剂效应一般发生在少数特殊体质的病人身上，但对于易发生首剂效应的药物要非常警惕，首剂减半就是一种防范措施。
首剂药物如按常量给予可出现强烈的效应，致使患者不能耐受。引起首剂效应的常见药物主要见于治疗高血压药和心力衰竭药，治疗高血压药如a-受体阻滞剂降压药哌唑嗪等；β-受体阻滞剂如普萘洛尔（心得安）、倍他乐克等；钙拮抗剂型抗高血压药如硝苯吡啶等，治疗心力衰竭药如洋地黄类正性肌力药物（口服制剂主要是地高辛，静脉制剂主要是西地兰），血管紧张素转化酶抑制剂（如卡托普利、依那普利、苯那普利、培垛普利、雷米普利），血管紧张素II受体阻滞剂等。首剂效应还可见于甲状腺激素如优甲乐，他汀类降血脂药物。首剂效应其反应的发生率与用药的剂量有关，开始用药的剂量越大，首剂反应发生率越高。因此对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。首剂减量的药还有治疗类风湿关节炎药柳氮磺吡啶（SASP）等。
因此，病人在服用α受体阻滞剂时，应注意以下事项：①首次用药的剂量要小，可为常规剂量的1/4～1/2。以后再逐渐增加用药剂量。②最好避免同时服用β受体阻滞剂和利尿剂。如果病人在用α受体阻滞剂前已使用利尿剂治疗，最好在停服利尿剂1天后再服用α受体阻滞剂。③如果因病情需要，病人在服用α受体阻滞剂时，必须同时服用β受体阻滞剂或利尿剂，则应在医生的监护下应用。另外，部分病人服用常规剂量的心痛定（硝苯地平片），也会发生首剂效应，因此，心痛定也可以首剂减半。
首剂加倍
首剂加倍指第一次服药时，用药量要加倍。为使药物迅速达到稳态血药浓度，通常医生第一次给予常用量的加倍量（又称负荷剂量），目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌作用。如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗。一般来说，“首剂加倍”的多是抗生素。以复方新诺明为例，它的半衰期约为6小时，即如果首剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病菌。如果首剂不加倍，则需12个小时才达到稳定的血药浓度，病菌可能在这几个小时内迅速繁殖。 首剂加倍是一种特殊的用药方式，比如阿奇霉素分散片，第一次服药的剂量为以后各次的两倍，一般医生会跟我们交代仔细，药物说明书也会有注明。
作为对付疾病的非常规武器，医生不会轻易使用首剂加倍的，这是因为：第一，医生会选择特定的药物，众多药物中只有少数才能首剂加倍。第二，不是对所有病人一律都首剂加倍，需全面考虑病人年龄、体重、肝肾功能等因素。对于高龄、肝肾功能衰退或年幼者，往往常规剂量就能达到理想用药效果，如果首剂加倍，可能是不必要的，反而会对机体造成更多的损害。
不过，有些药物若按常规办法服用，往往需较长时间（如几天）才能发挥作用，对病情较重、希望药物快速起效的患者无疑是不利因素。在这种情况下，医生就会叮嘱患者先采用首剂加倍的方法服药，然后再按常规用量继续维持。
以磺胺类合成抗菌药复方新诺明为例，如果首次服用时剂量加倍，6小时即可达到有效浓度，能快速杀灭病菌。如果第一次服用时剂量不变，则需12个小时才达到有效浓度，病菌很可能在这段时间迅速增多，从而加重病情。
首剂减半
与首剂加倍相反，有些药物根据其作用特点必须首剂减半，为的是避免首剂效应。
所谓首剂效应，就是病人在首次服用常规剂量的某种药物时，意外地出现眩晕、心悸、虚弱等症状，反应严重的病人可出现血压迅速下降、意识丧失、心力衰竭等。首剂效应一般发生在少数特殊体质的病人身上，但对于易发生首剂效应的药物要非常警惕，首剂减半就是一种防范措施。
首剂药物如按常量给予可出现强烈的效应，致使患者不能耐受。引起首剂效应的常见药物主要见于治疗高血压药和心力衰竭药，治疗高血压药如a-受体阻滞剂降压药哌唑嗪等；β-受体阻滞剂如普萘洛尔（心得安）、倍他乐克等；钙拮抗剂型抗高血压药如硝苯吡啶等，治疗心力衰竭药如洋地黄类正性肌力药物（口服制剂主要是地高辛，静脉制剂主要是西地兰），血管紧张素转化酶抑制剂（如卡托普利、依那普利、苯那普利、培垛普利、雷米普利），血管紧张素II受体阻滞剂等。首剂效应还可见于甲状腺激素如优甲乐，他汀类降血脂药物。首剂效应其反应的发生率与用药的剂量有关，开始用药的剂量越大，首剂反应发生率越高。因此对于具有这种性质的药物，其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。首剂减量的药还有治疗类风湿关节炎药柳氮磺吡啶（SASP）等。
因此，病人在服用α受体阻滞剂时，应注意以下事项：①首次用药的剂量要小，可为常规剂量的1/4～1/2。以后再逐渐增加用药剂量。②最好避免同时服用β受体阻滞剂和利尿剂。如果病人在用α受体阻滞剂前已使用利尿剂治疗，最好在停服利尿剂1天后再服用α受体阻滞剂。③如果因病情需要，病人在服用α受体阻滞剂时，必须同时服用β受体阻滞剂或利尿剂，则应在医生的监护下应用。另外，部分病人服用常规剂量的心痛定（硝苯地平片），也会发生首剂效应，因此，心痛定也可以首剂减半。