中药羊蹄抑制激动剂诱导血管收缩活性成分的分离及药理活性研究

来源 :南京医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:walker1234
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目的 了解大黄素与大黄酚在C3 羟基上的结构差别对血管收缩活性方面的影响。方法 观察大黄素和大黄酚对组胺、苯肾上腺素等激动剂诱导的豚鼠主动脉血管收缩反应。取豚鼠胸主动脉环,置于通氧克亨液中,37.5℃负荷2 g 平衡90m in。结果 大黄素及大黄酚剂量依赖地右移苯肾上腺素诱导的血管收缩反应曲线,降低最大反应,显示非竞争性阻断作用,pD′(使激动剂最大反应抑制50% 所需的非竞争性拮抗剂物质量浓度的负对数)值分别为5.2±0.5, 4.5±0.4。大黄素和大黄酚(30μm ol/L)可右移组胺诱导的血管收缩反应曲线,最大反应分别降低38.6% 和19.2% ;且明显抑制40 μm ol/LKCl诱导的血管收缩反应,最大收缩力分别降低38.4% 和18.8% 。结论 大黄素及大黄酚明显抑制激动剂诱导的豚鼠胸主动脉血管收缩反应,同浓度大黄素作用明显大于大黄酚。提示C3 位羟基为大黄素的活性基团之一,在蒽醌类血管活性的构效关系的研究中值得重视
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