Tetraethylammonium and 4-aminopyridine enhancement of 5-HT_3 receptor-mediated contraction o

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhuhande
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目的:研究四乙铵(TEA)、4氨基吡啶(4AP)对5HT3受体介导的豚鼠回肠收缩的影响.方法:等长换能器记录回肠收缩;[3H]GR65630结合试验测定5HT3受体结合特性.结果:TEA、4AP引起回肠收缩并增强自发活动,被阿托品或MDL72222阻断.TEA、4AP增强2甲基5HT和5HT引起的收缩;逆转托烷司琼或Benesetron的抑制作用;不影响卡巴胆碱引起的收缩.TEA、4AP不影响5HT3受体结合配体.结论:TEA、4AP可能通过阻断突触前神经元钾通道增强5HT3受体介导的回肠收缩 Objective: To study the effect of tetraethylammonium (TEA) and 4aminopyridine (4AP) on 5HT3 receptormediated ileal contraction in guinea pigs. Methods: Isometric transducers recorded ileal contraction; [3H] GR65630 binding assay to determine 5-HT3 receptor binding properties. Results: TEA, 4AP induced ileal contraction and increased spontaneous activity, which was blocked by atropine or MDL72222. TEA, 4  AP enhanced 2  methyl  5  HT and 5  HT induced contraction; reversal of tropisetron or Benesetron inhibition; does not affect carbachol - induced contraction. TEA, 4  AP does not affect 5  HT3 receptor binding ligand. CONCLUSION: TEA and 4AP may enhance i-HT3 receptor-mediated ileal contraction by blocking the presynaptic neuronal potassium channels
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