甘草次酸衍生物对大鼠肝11β-和3α-羟类固醇脱氢酶的抑制作用

来源 :国外医学(中医中药分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:limiao912
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甘草次酸(GA)系甘草甜素的一种糖甙配基,是11β-和3α-羟类固醇脱氢酶的强抑制剂。GA,3-脱氧GA,3-酮GA,3-表GA和11-脱氧GA均能明显抑制大鼠肝微粒体11β-羟类固醇脱氢酶的活性。I_(50)在2×10~(-7)~4×10~(-1)M之间。而且GA,3-脱氧GA和11-脱氧GA的18α-立体异构体(I_(50)=3×10~(-8)~7×10~(-8)M)。对酶的抑制活性比对应 Glycyrrhetic acid (GA) is a sugar glycoside ligand of glycyrrhizin and is a strong inhibitor of 11β- and 3α-hydroxysteroid dehydrogenase. GA, 3-deoxy GA, 3-keto GA, 3-sheet GA and 11-deoxy GA inhibited the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase in rat liver microsomes. I_(50) is between 2×10~(-7) to 4×10~(-1)M. In addition, the 18α-stereoisomers of GA, 3-deoxy GA and 11-deoxy GA (I_(50)=3×10 -8 to 7×10 -8 M). Enzyme inhibition activity ratio
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